Alfa Metil Do Pa 542u50

alfametildopa, también conocida como metildopa, es un antihipertensivo derivado del aminoácido fenilalanina y agonista de los receptores alfa2 adrenérgicos. La alfametildopa es el antihipertensivo de primera elección para prevenir la preeclampsia y la eclampsia.1 La alfametildopa posee acción central. Es un profármaco que ejerce su efecto antihipertensor por medio de un metabolito activo. Aunque solía utilizarse como un antihipertensivo, los efectos adversos importantes de la alfametildopa limitan su uso actual en Estados Unidos al tratamiento de la hipertensión en el embarazo, en donde cuenta con un expediente de seguridad. Mecanismo de acción Se metaboliza en α-metilnoradrenalina en el encéfalo, y se cree que activa a los receptores adrenérgicos α2 centrales y disminuye la presión arterial de forma similar a como lo hace la clonidina.2 Metabolismo Se metaboliza por la descarboxilasa de aminoácido L-aromático en neuronas adrenérgicas hacia αmetildopamina, que después se convierte en una α-metilnoradrenalina. Esta última se almacena en las vesículas secretoras de neuronas adrenérgicas, y sustituye a la noradrenalina en sí. De este modo, cuando la neurona adrenérgica activa su neurotransmisor, se libera α-metilnoradrenalina en lugar de noradrenalina. Efectos farmacológicos La alfametildopa reduce la resistencia vascular sin causar gran cambio del gasto o de la frecuencia cardíacos en pacientes más jóvenes con hipertensión esencial no complicada. Con todo, en sujetos de mayor edad el gasto cardíaco puede hallarse disminuido como resultado de una disminución de la frecuencia cardíaca y del volumen sistólico; esto depende de relajación de venas y reducción de la precarga. La disminución de la presión arterial es máxima 6 a 8 horas después de una dosis por vía oral o intravenosa. Aún cuando el decremento de la presión arterial en posición supina es menor que el que se observa en posición erecta, la hipotensión ortostática sintomática es menos frecuente con la alfametildopa que con fármacos que actúan de manera exclusiva sobre las neuronas adrenérgicas periféricas o los ganglios del sistema nervioso autónomo; esto se debe a que la alfametildopa atenúa, pero no bloquea por completo, la vasoconstricción mediada por barorreceptores. Por ello, se tolera bien durante anestesia quirúrgica. Cualquier hipotensión grave es reversible con expansión de volumen. Durante el tratamiento con alfametildopa, el flujo sanguíneo renal se conserva y la función renal no cambia.2 Efectos adversos Los efectos adversos de la alfametildopa son sobre todo consecuencias de su acción farmacológica. La incidencia de efectos adversos en general puede ser tan alta como 60%, pero la mayoría son transitorias o reversibles. La somnolencia es común, especialmente al principio y después de un aumento de la dosis. Mareos y aturdimiento pueden estar asociados con hipotensión ortostática; náuseas, dolor de cabeza, debilidad y fatiga y disminución de la libido e impotencia también se ha informado con frecuencia. Los efectos mentales y neurológicos de la alfametildopa han incluido problemas de concentración y memoria, psicosis leve, depresión, trastornos del sueño y pesadillas, parestesias, parálisis de Bell, movimientos involuntarios coreoatetósicos y parkinsonismo.3 Puede producir anemia por formacion de autoanticuerpos. Uso en embarazo y lactancia La alfametildopa atraviesa la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordón umbilical, y aparece en la leche materna. Se ha reportado una reducción de la presión arterial los bebés nacidos de madres que recibieron el fármaco. 4 La alfametildopa es comúnmente utilizada para el tratamiento de la hipertensión crónica en mujeres embarazadas. No hay estudios epidemiológicos publicados sobre el uso de la alfametildopa durante el embarazo. No obstante, los datos disponibles sugieren que la alfametildopa no representa un riesgo significativo de defectos de nacimiento, y el crecimiento y desarrollo postnatal parecen no verse afectados por la exposición prenatal. En resumen, parece que la alfametildopa no es un teratógeno humano y es probablemente uno de los más seguros antihipertensivos para el uso durante el embarazo.5

La alfametildopa se distribuye en la leche materna en pequeñas cantidades.6 En un estudio de 3 mujeres en periodo de lactancia, concentraciones de alfametildopa libre en la leche materna se situaban entre 19 y 30% de las concentraciones en el plasma después de una dosis de 500 mg. Los niveles detectables fueron encontrados en el plasma de sólo 1 lactante y no se observaron efectos adversos en ninguno. Se estima que la cantidad de alfametildopa que un lactante recibiría sería de alrededor de 0.02% de la dosis materna. En otro estudio, durante un período de 3 meses, no se encontraron efectos adversos en un lactante cuya madre estaba tomando alfametildopa, aunque la droga fue detectable en la orina del niño. La Academia Americana de Pediatría considera que alfametildopa por tanto, suele ser compatible con la lactancia materna. 7 Toxicidad Los síntomas de sobredosis incluyen distensión abdominal, estreñimiento, diarrea, vértigo, somnolencia extrema, gas, mareo, náusea, presión arterial muy baja, ritmo cardíaco lento, vómitos y debilidad. Varios fármacos (docusato, cimetidina, alfametildopa) se utilizaron en un 6 por ciento de las mujeres embarazadas en sus gestos suicidas. Los detalles del curso clínico del embarazo después de la sobredosis de cualquiera de estos agentes no han sido publicados. No se conocen antídotos disponibles específicos para cualquiera de estos fármacos. Se sabe que una cantidad significativa de estos fármacos atraviesan la placenta para llegar a casi los niveles terapéuticos en el feto. Los efectos de una megadosis sobre la madre o el feto son desconocidos.8 TRATAMIENTO ORAL GENERAL La metildopa es excretada en gran parte por el riñón y los pacientes con deterioro de la función renal pueden responder a dosis menores. El síncope en pacientes de edad avanzada, puede estar relacionado con una sensibilidad aumentada y con una afección arteriosclerótica vascular avanzada. Esto puede evitarse con dosis menores. La suspensión de ALDOMET es seguida por un retorno de la hipertensión, generalmente en un término de 48 horas. Esto no se ve complicado por un fenómeno de rebote de la presión arterial. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento con ALDOMET, puede iniciarse aún estando en tratamiento con otros agentes antihipertensivos. ALDOMET puede también usarse concomitantemente con MODURETIC (hidroclorotiazida y amilorida, MSD) o con agentes betabloqueantes, tales como PROFLAX (maleato de timolol). Muchos pacientes pueden ser controlados con un comprimido de MODURETIC y un comprimido de ALDOMET 500 mg, istrados una vez al día. Cuando se istra metildopa a pacientes que estén recibiendo otros antihipertensivos, puede ser necesario ajustar la dosis de estos agentes para que la transición sea paulatina. De ser necesario, interrumpir gradualmente la istración de estas medicaciones antihipertensivas (ver recomendaciones de los fabricantes sobre interrupción de estas drogas). Luego de tales tratamientos antihipertensivos, la dosis inicial de ALDOMET debe limitarse a no más de 500 mg diarios y aumentar según necesidad a intervalos no menores de 2 días. Si se prescribe la presentación en suspensión oral de ALDOMET, se recomienda emplear una cuchara medicinal (5 ml) o un vaso medicinal calibrado. ADULTOS La dosis inicial habitual de ALDOMET es de 250 mg 2 ó 3 veces por día en las primeras 48 horas. La dosis diaria puede luego ser aumentada o disminuida preferentemente a intervalos no menores a 2 días, hasta que se alcance la respuesta adecuada. La dosis diaria máxima recomendada es 3 g. Cuando se agrega ALDOMET 500 mg a 50 mg de hidroclorotiazida, los dos agentes pueden ser istrados simultáneamente una vez al día. Muchos pacientes experimentan sedación durante 2 ó 3 días cuando se comienza la terapia con ALDOMET o cuando se aumenta la dosis. Cuando se aumenta la dosis, por lo tanto, puede ser conveniente incrementar primero la dosis de la noche. NIÑOS

La dosis inicial está basada en 10 mg/kg. de peso corporal diarios, en 2 a 4 dosis. Posteriormente, la dosis diaria es incrementada o disminuida hasta lograr una respuesta adecuada. La dosis diaria máxima es de 65 mg/kg. ó 3 g, de ambas la menor. Contraindicaciones ALDOMET está contraindicado en pacientes con: Enfermedad hepática activa, tal como hepatitis aguda y cirrosis activa Hipersensibilidad (incluyendo trastornos hepáticos asociados a un tratamiento previo con metildopa) a cualquiera de los componentes de estos productos (ver PRECAUCIONES). Tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) Precauciones En raros casos, ha aparecido anemia hemolítica adquirida en asociación con la terapia con metildopa. Si los síntomas clínicos llegaran a indicar la posibilidad de una anemia, deberán hacerse determinaciones de hemoglobina y/o hematrocrito. Si hay anemia, deben hacerse los estudios de laboratorio apropiados para determinar si existe hemólisis. La evidencia de anemia hemolítica es una indicación para interrumpir la istración del medicamento. La sola suspensión del tratamiento con metildopa o la istración de corticosteroides, habitualmente resulta en una rápida remisión de la anemia. Sin embargo, raramente han ocurrido casos fatales. USO DURANTE EL EMBARAZO ALDOMET ha sido utilizado bajo una estrecha supervisión médica y obstétrica para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo. No hubo ninguna evidencia clínica de que ALDOMET causara anormalidades fetales o afectara al neonato. Estudios publicados sobre el uso de metildopa durante cualquier trimestre indican que si esta droga se usa durante el embarazo, la posibilidad de daño fetal es remoto. En estudios clínicos, el tratamiento con ALDOMET se ha asociado con una mejoría de la evolución fetal. La mayoría de las mujeres incluidas en este estudio se encontraban en el tercer trimestre cuando se inició el tratamiento con metildopa. La metildopa atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. Aunque no se han informado efectos teratogénicos obvios, la posibilidad de daño fetal no puede excluirse y el uso de la droga en mujeres que estén o puedan quedar embarazadas, requiere que los beneficios previstos sean confrontados contra los posibles riesgos. Interacciones Farmacológicas LITIO Cuando la metildopa y el litio se istran en forma concomitante, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para determinar síntomas de toxicidad con litio. OTRAS DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS Cuando la metildopa es utilizada en combinación con otras drogas antihipertensivas, puede ocurrir la potenciación de esa acción. Los pacientes deben ser controlados cuidadosamente para detectar reacciones colaterales o manifestaciones no habituales a la idiosincrasia de la droga. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO) (ver CONTRAINDICACIONES) Efectos Colaterales Durante el período inicial del tratamiento o cuando se aumente la dosis, puede ocurrir sedación, habitualmente transitoria. Como síntomas precoces y pasajeros, pueden notarse cefalea, astenia o debilidad. Han sido infrecuentes los efectos colaterales significativos debidos a ALDOMET; este agente es habitualmente bien tolerado. Se han informado las siguientes reacciones: SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Sedación (generalmente transitoria), cefalea, astenia o debilidad, parestesias, parkinsonismo, parálisis de Bell, movimientos involuntarios coreoatetósicos. Perturbaciones psíquicas incluyendo

pesadillas, agudeza mental disminuída y psicosis leve reversible o depresión. Mareos, embotamiento y síntomas de insuficiencia cerebrovascular (puede deberse a la disminución de la presión sanguínea). CARDIOVASCULARES Bradicardia, hipersensibilidad prolongada del seno carotídeo, agravamiento de la angina de pecho. Hipotensión ortostática (disminuir la dosis diaria). Edema (y aumento de peso) generalmente aliviado con el uso de un diurético(suspender la metildopa si el edema progresa o si aparecen signos de insuficiencia cardíaca). GASTROINTESTINALES Náuseas, vómitos, distensión, constipación, flatulencia, diarrea, colitis, leve sequedad de boca, "lengua negra" o ulcerada, pancreatitis, sialoadenitis. HEPÁTICOS Trastornos hepáticos incluyendo hepatitis, ictericia, pruebas anormales de función hepática. HEMATOLÓGICOS Prueba de Coombs positiva, anemia hemolítica, depresión de la médula ósea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia. Pruebas positivas para anticuerpos antinucleares, células L.E. y factor reumatoideo. ALÉRGICOS Fiebre y síndrome pseudo-lúpico relacionados con la droga, miocarditis, pericarditis. DERMATOLÓGICOS Rash eczematiforme o erupción liquenoide; necrolisis epidérmica tóxica. OTROS Obstrucción nasal, elevación del nitrógeno ureico sanguíneo, agrandamiento mamario, ginecomastia, secreción láctea, hiperprolactinemia, amenorrea, impotencia, disminución de la líbido, artralgia leve con o sin inflamación articular, mialgia. Sobredosificación La sobredosificación aguda puede producir hipotensión aguda con otras respuestas atribuibles a la disfunción cerebral y gastrointestinal (sedación excesiva, debilidad, bradicardia, mareos, embotamiento, constipación, distensión, flatulencia, diarrea, náuseas, vómitos). En caso de sobredosis, deben emplearse medidas sintomáticas y de sostén. Si la ingestión es reciente, el lavado gástrico o la emesis pueden reducir la absorción. Cuando la ingestión haya sido anterior, las infusiones pueden ser útiles para promover la excreción urinaria. Por otra parte, el manejo incluye una especial atención a la frecuencia y al volumen minuto cardíacos, volumen sanguíneo, balance electrolítico, ileo paralítico, función urinaria y actividad cerebral. Pueden indicarse drogas simpaticomiméticas (ej. levarterenol, epinefrina, bitartrato de metaraminol). La metildopa es dializable. Presentación ALDOMET 250 mg, envases conteniendo ALDOMET 500 mg, envases conteniendo 40 comprimidos.

50

comprimidos.

Hidralazina La hidralazina es un relajante del músculo liso de acción directa indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial moderada o grave, sola o en combinación con otros antihipertensivos. Actúa relajando la musculatura lisa fundamentalemnte a nivel de las arterias y arteriolas causando vasodilatación y la consecuente disminución de la resistencia vascular periférica, lo cual produce una disminución de la presión arterial.1 Mecanismo de acción El mecanismo de acción de la hidralazina no se conoce del todo bien. Se sabe que interfiere con la acción del segundo mensajero celular inositol trifosfato (IP3) limitando la liberación de calcio del retículo sarcoplasmático del músculo liso arterial. El resultado es una relajación arterial y arteriolar. 2 Su mecanismo de acción parece ir ligado a la liberación de oxido nítrico en la circulación el cual probablemente media los efectos vasodilatadores de la misma, el cual es un potente

vasodilatador.3 También se ha sugerido como mecanismo de acción de la hidralazina la activación de factores inducidos por hipoxia, como el factor de transcripción HIF-1.4 Contraindicaciones La hidralazina está contraindicado en sujetos alérgicos al medicamento, así como la istración durante la lactancia y en niños menores de 18 años. En cardiología, está contraindicada en la disección aórtica, enfermedad de las arterias coronarias y enfermedad reumática de la válvula mitral. Puede producir en algunos casos un cuadro clínico similar al de lupus Eritematoso Sistémico. En estos pacientes debería discontinuarse la hidralazina a menos que la relación riesgo beneficio exija una terapia antihipertensiva continuada con esta droga. Hipersensibilidad a la hidralazina: enfermedad de las arterias coronarias y enfermedad reumática de la válvula mitral, puede producir en algunos casos un cuadro clínico similar al de lupus Eritematoso Sistémico. En estos pacientes debería discontinuarse la hidralazina a menos que la relación riesgo beneficio exija una terapia antihipertensiva continuada con esta droga. Efectos secundarios Náuseas, vomito, cefalea y temblores, diarrea o estreñimiento. Algunos de los efectos indeseables que se enumeran más adelante como taquicardia, palpitaciones, síntomas anginosos, enrojecimiento, cefalea, desvanecimiento, obstrucción nasal y trastornos gastrointestinales suelen aparecer al inicio del tratamiento especialmente si la dosis se aumenta con rapidez. No obstante, tales reacciones remiten en general durante el curso de la terapéutica. Aparato cardiovascular: A menudo: taquicardia, palpitaciones. En ocasiones: enrojecimiento, hipotensión, síntomas anginosos. Raras veces: edema, insuficiencia cardiaca. En casos aislados: alteraciones de la presión. Sistema nervioso central y periférico: A menudo: cefalea. Raras veces: desvanecimientos. En casos aislados: neuritis periférica, polineuritis, parestesias (estos efectos secundarios remiten istrando piridoxina), temblor. Sistema musculosquelético: En ocasiones: artralgia, tumefacción articular, mialgia. Piel y anexos: Raras veces: eritemas. Aparato urogenital: Raras veces: proteinuria, aumento de la creatinina plasmática, hematuria asociada a veces con glomerulonefritis. En casos aislados: insuficiencia renal aguda, retención urinaria. Tracto gastrointestinal: En ocasiones: trastornos gastrointestinales, diarrea, náusea, vómito. Raras veces: ictericia, hepatomegalia, función hepática anormal asociada a veces con hepatitis. En casos aislados: íleo paralítico. Psique: Raras veces: agitación, anorexia, ansiedad. En casos aislados: depresión, alucinaciones. Órganos sensoriales: Raras veces: aumento de la lacrimación, conjuntivitis, obstrucción nasal. Reacciones de hipersensibilidad: En ocasiones: sín¬drome similar al LES. Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como prurito, urticaria, vasculitis, eosino-filia, hepatitis. Aparato respiratorio: Raras veces: disnea, dolor pleural. Otros: Raras veces: fiebre, pérdida de peso, malestar. En casos aislados: exoftalmía. Uso en Otras Patologías Eclampsia: La eclampsia es la aparición de convulsiones o coma durante el embarazo en una mujer después de la vigésima semana de gestación, el parto o en las primeras horas del puerperio sin tener relación con afecciones neurológicas. La hidralazina es un fármaco de segunda elección en bolos de 10mg iv de istración lenta, si con un bolo no se obtiene respuesta se colocaron hasta 4 bolos con intermedios de 20 a 30minutos cada uno. La hidralazina debe considerase medicamento de primera elección en un bradicardia mterna, bloqueo auriculo ventricular, asma bronquial e insuficiencia cardiaca. La sobredosificación de hidralazina puede conducir a hipotensión o a shock requiriendo expansores de volumen e incluso fármacos vasopresores. Su mecanismo de acción parece ir ligado a la liberación de oxido nítrico en la circulación el cual

probablemente media los efectos vasodilatadores de la misma. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva. Aunque los inhibidores de la ECA son considerados como los fármacos de elección en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, la hidralazina en combinación con el isosorbide dinitrato es considerada como una alternativa aceptable en los pacientes en los que los inhibidores de la ECA están contraindicados o no son tolerados.5 Dosis de istración La istración es por vía oral. Hipertensión: La dosis tiene que ajustarse siempre a las necesidades individuales del paciente atendiendo a las recomendaciones siguientes: Adultos: El tratamiento se instituirá con dosis bajas de hidralazina que se incrementarán lentamente según reaccione el paciente a fin de lograr un efecto terapéutico óptimo y evitar en lo posible los efectos secundarios. La hidralazina se istrará dos veces al día y la dosis inicial usual de 25 mg dos veces diarias es suficiente, en general. Esta dosificación puede aumentarse en caso necesario hasta la dosis de mantenimiento de 50 a 200 mg. Sin embargo, la posología no debe elevarse por encima de 100 mg diarios Niños: La dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg de peso corporal al día. La dosificación puede incrementarse progresivamente a un máximo de 3.5 mg/kg de peso corporal al día hasta obtener la respuesta deseada. La terapéutica puede empezarse con 0.75-1 mg/kg de peso corporal divididos en cuatro tomas cada seis horas aumentándose gradualmente a 4.0 mg/kg de peso corporal. 6 Mecanismo de acción Vasodilatador periférico por relajación directa del tejido muscular vascular. Altera el metabolismo del calcio celular e interfiere con los movimientos del calcio en el músculo liso vascular. Indicaciones terapéuticas y Posología - Oral: ICC refractaria al tto. convencional de diuréticos o digitálicos, HTA: iniciar 12,5 mg bid-quid 2-4 días, aumentar 1ª semana a 25 mg quid y a 50 mg quid a partir 2ª semana y sucesivas. Mantenimiento: ajustar dosis a nivel efectivo más bajo. - IM, IV: HTA severa, cuando no sea posible vía oral o se precise urgentemente reducirla; ads.: 10-40 mg IM, IV lenta o perfus. intermitente, repetir si es necesario. Preeclampsia y eclampsia, ads.: IV iniciar con 5 mg seguidos con 5-10 mg cada 20-30 min. Niños: 1,7-3,5 mg/kg/día o 50-100 mg/m 2 /día en 4-6 dosis. Contraindicaciones Hipersensibilidad, taquicardia, enf. arterial coronaria, enf. reumática de válvula mitral. Advertencias y precauciones En ttos. prolongados vigilar cuadro hemático, durante la anestesia se puede producir hipotensión postural en pacientes tratados previamente con hidralazina. Interacciones Precaución con IMAO o antidepresivos tricíclicos. Por vía parenteral precaución con diazóxido vigilar por descenso excesivo de la presión. Sulfato de Magnesio 25% 5 mL - Acción Farmacológica. Acción Farmacológica Anticonvulsivante: El mecanismo exacto no está claramente establecido. El magnesio puede disminuir la cantidad liberada de acetilcolina hacia la unión mioneural, provocando una depresión de la transmisión neuromuscular. También puede tener un efecto depresor directo sobre el músculo liso y puede causar depresión en el SNC.

Antiarrítmico: El mecanismo exacto no está claro. El magnesio puede disminuir la excitabilidad de la célula miocárdica por contribución al reestablecimiento del equilibrio iónico y estabilización de las membranas de la célula. Infarto al miocardio -El posible mecanismo incluye la acción antiarrítmica o la cardioprotección directa. La acción cardioprotectora del magnesio puede involucrar vasodilatación coronaria, reducción en la resistencia vascular periférica, inhibición de la agregación plaquetaria y un efecto sobre el calcio circulante. Tocolítico - El mecanismo exacto no se conoce. Se especula que el magnesio puede disminuir la contractibilidad miometrial, alterando la captación de calcio, enlace y distribución en las células del músculo liso. Se ha demostrado que el magnesio aumenta el flujo sanguíneo secundario a la vasodilatación de los vasos uterinos. Indicaciones Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas de riesgo para la vida del paciente en el tratamiento de las toxemias graves del embarazo (preeclampsia y eclampsia).Hipomagnesemia (profilaxis y tratamiento): El sulfato de magnesio está indicado en el tratamiento de reposición en la deficiencia de magnesio, especialmente en la hipomagnesemia aguda acompañada de signos de tetania similares a los de la hipocalcemia. En pacientes que reciben nutrición parenteral completa, se añade sulfato de magnesio a la mezcla nutritiva para prevenir o tratar la deficiencia de magnesio. Parto prematuro: El sulfato de magnesio puede ser usado como agente tocolítico en el parto prematuro. Taquicardia ventricular: También se emplea en el tratamiento de la taquicardia ventricular torsade de pointes. Contraindicaciones Excepto en circunstancias especiales, este medicamento no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos: Bloqueo cardíaco (el magnesio puede exacerbar esta condición); Insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina < 20 mL/minuto) (el aclaramiento del magnesio disminuye; riesgo de toxicidad por magnesio) Reacciones adversas Requieren atención médica urgente: Signos de hipermagnesemia: Se indican los signos en relación al valor creciente de las concentraciones séricas de Magnesio (mEq/L): 4 a 7 : Reflejos tendinosos profundos presentes, pero posiblemente hipoactivos 5 a 10 : Se prolonga el intervalo PR y se ensancha el QRS en el ECG. 8 a 10 : Pérdida de los reflejos tendinosos profundos. 10 a 13 : Parálisis respiratoria. 15 : Conducción cardíaca alterada. 25 : Paro cardíaco. Signos y síntomas tempranos de hipermagnesemia: Bradicardia; diplopía; rubefacción; dolor de cabeza; hipotensión; náusea; dificultad para respirar; dificultad al hablar; vómito; debilidad. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: Miastenia gravis (el sulfato de magnesio puede precipitar una crisis miasténica aguda por disminución de la

sensibilidad a acetilcolina de la placa motora terminal); Disfunción renal grave (peligro de intoxicación por magnesio; los pacientes con disfunción renal grave no deben recibir más de 20 gramos de sulfato de magnesio [162 mEq de magnesio] en un período de 48 horas, con una monitorización estricta del magnesio en suero); Enfermedad respiratoria; Sensibilidad al sulfato de magnesio. Precauciones • Embarazo/Reproducción: El sulfato de magnesio se istra por vía parenteral en el tratamiento de la preeclamsia y eclampsia (toxemia) del embarazo y como agente tocolítico. Fácilmente atraviesa la placenta y rápidamente alcanza concentraciones séricas fetales parecidas a las de la madre. Los efectos del magnesio en el neonato son similares a los que se producen en la madre y pueden incluir hipotonía, somnolencia y depresión respiratoria. Se ha informado anormalidades óseas y raquitismo congénito en neonatos nacidos de madres tratadas con sulfato de magnesio parenteral por períodos prolongados de tiempo (4 a 13 semanas de duración). Categoría A para el embarazo según la FDA. • Lactancia: El sulfato de magnesio se distribuye en la lecha materna. Las concentraciones en la leche son aproximadamente el doble a los del suero materno. • Pediatría, Geriatría: Hasta la fecha no se han descrito problemas. Pero los pacientes geriátricos pueden requerir reducción de la dosis. Advertencias Se debe tener extrema precaución en la istración parenteral de sulfato de magnesio con el fin de evitar las concentraciones séricas tóxicas. Con frecuencia los pacientes geriátricos necesitan una dosis menor debido a tener reducida la función renal. Cuando se istra sulfato de magnesio se debe tener a disposición inmediata una preparación intravenosa de sal cálcica (por ejemplo, gluconato o gluceptato cálcico al 10%). Mantener fuera del alcance de los niños. Interacciones Calcio, (sales intravenosas) el uso simultáneo puede neutralizar los efectos del sulfato de magnesio parenteral; sin embargo, el gluconato cálcico y el gluceptato cálcico se utilizan para antagonizar los efectos tóxicos de la hipermagnesemia; además, puede precipitar sulfato de calcio cuando se mezcla una sal de calcio con sulfato de magnesio en la misma solución intravenosa). Medicamentos que producen depresión del SNC (los efectos de depresión del SNC se pueden potenciar cuando se usan simultáneamente con sulfato de magnesio parenteral) Glucósidos digitálicos (el sulfato de magnesio parenteral se debe istrar con extrema precaución en pacientes digitalizados, especialmente si también se usan sales de calcio por vía intravenosa; pueden aparecer cambios de la conducción cardíaca y bloqueo cardíaco). Agentes bloquedores neuromusculares o Nifedipino (el uso simultáneo con sulfato de magnesio parenteral puede potenciar el bloqueo neuromuscular de forma grave e impredecible) (el uso concurrente con Nifedipino puede producir una respuesta de hipotensión exagerada). Sobredosis

Tratamiento: Presión sanguínea y respiración asistida; con frecuencia se necesita respiración artificial. Inyección lenta de gluconato cálcico por vía intravenosa, de 5 a 10 mEq de calcio o de 10 a 20 mL de una solución al 10% (si se desea se diluye con cloruro sódico isotónico para inyectables) para revertir el bloqueo cardíaco o la depresión respiratoria. Puede ser beneficiosa la istración de fisostigmina por vía subcutánea (de 0,5 a 1,0 mg) aunque no se recomienda utilizarla de forma rutinaria debido a su toxicidad. Puede ser necesaria la diálisis para eliminar el sulfato de magnesio si se reduce la función renal. ías de istración y dosificación Vía de istración: Intramuscular e intravenosa. Dosis habitual para adultos y adolescentes: Convulsiones en toxemia del embarazo: Intravenosa, de 4 a 5 gramos (32 a 40 mEq de magnesio) en 250 mL de dextrosa 5% o cloruro de sodio 0,9% inyectable, infundida por sobre 30 minutos. Simultáneamente dosis intramuscular de hasta 10 gramos. Alternativamente, la dosis inicial de 4 gramos puede ser istrada por inyección intravenosa de 20 mL de solución al 20% en un período de 3 a 4 minutos. Subsecuentemente, 4 a 5 gramos se inyectan intramuscularmente en nalgas alternas cada 4 horas según necesidad. Alternativamente, luego de la dosis intravenosa inicial, algunos médicos istran 1 o 2 gramos/hora por infusión intravenosa. Restaurador de electrolitos: Deficiencia grave: Intramuscular, 250 mg (2 mEq de magnesio) por Kg de peso corporal en un período de cuatro horas. Infusión intravenosa, 5 gramos (40 mEq de magnesio) en 1 litro de glucosa al 5% inyectable o de cloruro sódico al 0,9% inyectable, istrado lentamente a lo largo de un período de tres a cuatro horas. Deficiencia leve: Intramuscular, 1 gramo (8 mEq de magnesio), istrado cada 6 horas en cuatro dosis (un total de 32,5 mEq de magnesio cada 24 horas). Nutrición parenteral total: 1 a 3 gramos (8 a 24 mEq) de magnesio al día. Taquicardia ventricular polimorfa: Intravenosa, 2 gramos (16 mEq de magnesio) istrados en 1 a 2 minutos; la dosis puede ser repetida si la arritmia no es controlada luego de cinco a quince minutos. Adicionalmente, puede ser necesaria una infusión intravenosa de 3 a 20 mg por minuto. Parto prematuro: Inicial: Intravenosa 4 a 6 gramos (32 a 48 mEq de magnesio) infundido sobre 20 a 30 minutos. Mantenimiento: Infusión intravenosa, 1 a 3 gramos (8 a 24 mEq de magnesio) por hora hasta que las contracciones disminuyan. Límite de prescripción en adultos: Hasta 40 gramos (320 mEq de magnesio) diarios. Dosis pediátrica habitual: Nutrición parenteral total: Infusión intravenosa de 0,25 a 1,25 gramos (2 a 10 mEq de magnesio) diarios.

Incompatibilidades El sulfato de magnesio en solución puede precipitar cuando se mezcla con soluciones que contienen: Alcohol (en concentraciones elevadas); Carbonatos alcalinos y bicarbonatos; Hidróxidos alcalinos; Fosfatos; Arsenatos; Bario; Calcio; Fosfato de Clindamicina; Metales pesados; Succinato

sódico de hidrocortisona; Fosfatos, Sulfato de polimicina B; Clorhidrato de procaína; Salicilatos; Estroncio; Tartratos. La posible incompatibilidad a menudo dependerá de cambios en la concentración de los reactivos y el pH de la solución. Las emulsiones grasas intravenosas de nutrición parenteral pueden precipitar cuando se mezclan con concentraciones de Magnesio mayores a 20 mEq/mL Se ha descrito que el magnesio puede reducir la actividad antibiótica de la estreptomicina, tetraciclina y tobramicina, cuando se istran simultáneamente. Presentación Caja con 100 ampollas de 5 mL.