Alfa metil dopa Definición: Conocida como metildopa, es un antihipertensivo derivado del aminoácido fenilalanina y agonista de los receptores alfa 2 adrenérgicos. La alfametildopa es el antihipertensivo de primera elección para prevenir la preeclampsia y la eclampsia, su principal indicación actual es la HTA del embarazo por no tener efecto adverso alguno sobre el feto. Indicación: Hipertensión arterial leve, moderada o intensa, para preeclampsia y la eclampsia. Mecanismo de accion: La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento. El alfametilnorepinefrina disminuye la presión arterial por medio de la activación de los receptores alfa 2-adrenérgicos (centro vasomotor hipotalámico y tallo encefálico) para atenuar la salida de señales adrenérgicas vasoconstrictoras hacia el sistema nervioso simpático periférico. Los individuos con insuficiencia renal son más sensibles a los efectos hipotensores de la metildopa. Contraindicación: Está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa (como hepatitis aguda o cirrosis activa o hepatotoxicidad por metildopa), personas con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto (incluyendo trastornos hepáticos asociados con la istración previa de METILDOPA) y en aquellos pacientes que estén bajo terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Entre otros: Hipersensibilidad al medicamento. Porfiria. Feocromocitoma. Pacientes sometidos a tratamientos con inhibidores de la monoaminooxidasa. Precausión: 1. Insuficiencia hepática o insuficiencia renal: metildopa es metabolizada en el hígado y tracto gastrointestinal y tanto ella como la metildopamina (metabolito activo) son eliminadas mayoritariamente con la orina (60-70% de forma inalterada). 2. Embarazo: categoría B de la FDA. Se ha considerado como tratamiento de elección en hipertension crónica en embarazadas, no obstante,
algunos clínicos recomiendan que la terapia no sea iniciada entre las semanas 16 y 20 de gestación. 3. Lactancia: es excretado en pequeñas cantidades con la leche materna. Se considera compatible con la lactancia materna. 4. Pediatría: no se han descrito problemas específicamente pediátricos. Uso aceptado. 5. Geriatría: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y sedantes de la metildopa. Se recomienda un especial control clínico en ancianos con insuficiencia renal, hepática y cardiaca, pudiendo ser necesario un ajuste de dosis. Asimismo, pueden producirse casos de hipertensión de rebote al suspender bruscamente el tratamiento. Efectos Secundarios 1. Sistema nervioso: somnolencia, mareos, fatiga, cefalea. Raramente puede producir otros efectos como alteraciones del sueño, depresión, movimientos involuntarios y parkinsonismo. 2. Cardiovasculares: hipotensión ortostática, edema (con aumento de peso). 3. Otros: sequedad de boca, náuseas, reducción de la líbido, impotencia sexual y prueba de Coombs positiva, pero solo una proporción desarrollará anemia hemolítica. Posologia: Via oral o intravenosa
Adultos: La dosificación inicial usual de METILDOPA es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Niños: La dosificación inicial es de 10 mg/kg de peso corporal al día distribuidos en dos a cuatro dosis. Después se aumenta o se disminuye hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación máxima es de 65 mg/kg o de 3.0 g al día (la que resulte menor).
Interaccion medicamentosa: Reduce la CAM de los anestésicos volátiles fluorados; produce pruebas falsas positivas en el feocromocitoma; produce respuesta hipertensiva paradójica con la coistración de propranolol (por bloqueo beta-2, componente Vasodilatador del alfa-metilnorepinefrina). Puede provocar demencia en pacientes que están tomando haloperidol. La terapia prolongada con metildopa da Coombs positivo, anemia hemolítica autoinmune y alteración en las pruebas de funcionamiento hepático. Aumenta los efectos hipotensores de la anestesia general; la utilizacion concomitante con IMAO pueden causar hiperexcitabilidad y aumento de la tension arterial. Anticonceptivos orales. Antidepresivos tricíclicos. Haloperidol Levodopa.
Sales de litio. Sales de hierro. Cefalosporinas. Digoxina. Efedrina. Oxacepam. Salbutamol.