Presentacion Cefalosporinas 5q1ji

En 1948, Brotzu aisló al microorganismo (hongo) Cephalosporium acremonium, de aguas negras en la costa de Cerdeña que fue la primera fuente de cefalosporinas

Los filtrados del cultivo de dicho hongo inhibieron la proliferación in vitro de S. aureus y salmonella en el ser humano.

Mediante hidrólisis de la Cefalosporina se obtiene su núcleo activo , el ácido 7-aminocefalosporínico (7-ACA), que puede modificarse fácilmente para producir derivados semisintéticos de mayor actividad que la sustancia original. El ácido 7–aminocefalosporinico 6-aminopenicilanico (Hidrólisis)

ácido

. La adición de distintas cadenas laterales permite crear toda una familia de antibioticos cefalosporinicos

CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS 1° GENERACIÓN

2° GENERACIÓN

3° GENERACIÓN

4° GENERACIÓN

CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFALEXINA CEFAPIRINA CEFADROXILO CEFRADINA

CEFOXITINA** CEFUROXIMA CEFACLOR CEFONICID CEFPROZILO CEFAMANDOL LORACARBEF CEFOTETAN**

CEFMINOX** CEFOTAXIMA CEFDITORENO CEFTRIAXONA CEFIXIMA CEFPODOXIMA CEFTACIDIMA CEFTIBUTEN CEFOPERAZONA CEFTIZOXIMA MOXALACAM CEFDINIR

CEFEPIMA CEFPIROMA

7 metoxi/cefamicinas

MEDICAMENTO PRIMERA GENERACION Cefazolina; Cefadroxilo Cefalexina; Cefradina SEGUNDA GENERACION Cefoxitina; Cefprozilo Cefaclor; Cefotetan Loracarbef; Cefuroxima Cefotetan; Cefprozilo TERCERA GENERACION Cefotaxima Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftibuten Cefixima Cefdinir; Ceftazidima Cefpoxima, proxetilo Contra pseudomonas Cefoperazona Ceftazidima CUARTA GENERACION Cefepima Cefpiroma

ESPECTRO DE ACCION

INDICACIONES

Streptococus y Staphylococcus aureus Enterobacterias H- influenzae, Moraxella Menos activas contra G positivos q I generación. Mayor contra Bacteroides

Infecciones de la piel y tejidos blandos

Enterobacterias P. aeruginosa, Serratia, Neisseria gonorrhoeae Actividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae, y pyogenes es similar a las de I generación Menor Actividad contra Bacteroides

La ceftriaxona es el mejor tratamiento para todas las formas de gonorrea y para formas graves de enfermedad de Lyme. Meningitis

Similar a las tercera generación, pero resistente a algunas lactamasas β.

Tratamiento de infecciones nosocomiales.

Infecciones intraabdominales Enfermedad inflamatoria pélvica e infección de pies en diabéticos

CEFOTETAN: Es una cefamicina (IIG)

Acción satisfactoria contra β fragilis y gram negativos • Vía de istración y dosis: vía I.M 2-3 g cada 12h. • Vida media 3.3h • En pacientes desnutridos ocasiona hipoprotombinemia.

CEFPROZILO: (oral) IIG estreptococos; € coli, P. mirabilis klebsiella y citrobacter Vida media 1.2 – 1.4 h Dosis V.O 500 mg. cada 12h.

III Generación Cefotaxima Grampositivas y negativos Meningitis por H. Influenzae y Neisseria Vida media 1 h Dosis 2g cada 4-8h /IM

• CEFTIBUTEN • Solo es indicado en exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis aguda, faringitis y amigdalitis. • Vida media= 1.1 h. • Dosis y vida de istración: V.O 200-400mg Cada 12h

III G

CEFDINIRI Inactivo contra pseudomonas y enterobacter. Vida media 1.7 h Dosis: V.O 300mg. Cada 12 h o 600mg cada 24h.

• CEFTRIAXONA: Eficaz en una sola dosis en el tratamiento de la gonorrea Meningitis • Vida media 8h • Excrecion renal y hepática • Dosis única inyectable 125-250mg. Y 2g cada 1224h •

CEFTIZOXIMA Menos efectiva contra S. Pneumoniae Mas activa contra B. Fragilis Vida media = 1.8h Dosis . I.V. 3-4g cada 8h o cada 12h

• CEFTAZIDIMA • Excelente actividad contra pseudomas tiene poca actividad contra β fragilis • Dosis = 2g cada 12h Є ½ = 1.8h

CEFEPIMA Mayor actividad contra bacterias gram negativas ;H. influenzae Neisseria gonorrhoeae y meningitidis

Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes, Streptococcus (Streptococcus pneumoniae, viridans.Staphylococcus aureus

Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae 2 g c/12h

P. Aeruginosa Mejor acción frente a Enteroccocus cloacae y Gram positivos

Actividad superior contra Enterobacter, Citrobacter y Serratia en comparación con la ceftazidima y la piperacilina

EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS Nefrotoxicidad Necrosis tubular renal a altas dosis

Encefalopatía y convulsiones

Colestasis, con síntomas similares a la litiasis Aumento transitorio de las transaminasas y fosfatasa

Intolerancia al alcohol Reacción tipo disulfiram

GI Náusea Vómito Estomatitis Diarrea

Palpitaciones Oliguria Cefalea y mareo Sobreinfecciones

Alteración de la hemostasia ( agregación plaquetaria )

Hematológicos Eosinofilia, Leucopenia, Granulocitopenia Anemia hemolítica Trombocitopenia.,

Reacciones cutáneas Exantemas, dermatitis, prurito, urticaria, edema, eritema hipersensibilidad anafilaxia, broncoespasmo Alergia cruzada

CARACTERISTICAS GENERALES • • • • •

Absorción Cefalexina Cefadrina Cefadroxil Cefaclor

•

Penetran en LCR a concentraciones útiles en meningitis como ser: Cefuroxima, Cefotaxima, cefepima

por vía oral: (1 generación) (1 generación) (1 generación) ( 2 generación)

• Penetran en placenta aparecen en el liquido sinovial y pericardio, humor acuoso y humor vitrio Cefotaxima y ceftriaxona se utilizan como tratamiento inicial de la meningitis y son excelentes en neumonía adquirida en la comunidad (neumococos, H. influenzae o S. aureus) Ceftazidima mas un AG en tratamiento para meningitis x pseudomonas

Nombre del fármaco Primera generación Cefazolina Cefalexina Cefadroxilo Segunda generación Cefoxitina Cefaclor Loracarbef Cefuroxima Axetilo de cefuroxima Cefotetan Cefprozilo Tercera generación Cefotaxima Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftibuten Cefixima Contra pseudomonas Cefoperazona Ceftazidima

Cuarta generación Cefepima

Dosis

Semivida

I: 1-5 g cada 6 h O: 1 g cada 6 h O: 1 g cada 12 h

Cerca de 2 h 0.9 h 1.1 h

I: 2 g c/4 h o 3 g c/6 h O: 1 g c/8 h O: 200-400 mg c/12 h T: 500 mg c/12 h, I: hasta 3g c/8 h

0.7 h 0.7 h 1.1 h 1.7 h

I: 2-3 g c/12 h O: 500 mg c /12 h

3.3 h 1.3 h

I: 2 g c/4-8 h I: 3-4 g c/8 h I: 2 g c/ 12-24 h O: 400 mg c/24 h O: 400 mg/ d

1.1 h 1.8 h 8h 2.4 h 3h

I: 1.5-4 g c/6-8 h I: 2 g c/8 h I: 2 g c/8 h

2.1 h 1.8 h

2h

FARMACOS

DOSIS (Adultos)

DOSIS (Niños)

1ª. Generación: Cefadroxilo

P.O 0.5 – 1g c/ 8 – 12 hs (dosis max: 2g /dia)

25 -100 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12hs

1,2

20 – 50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6hs

0.9

20 – 40 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 – 8 hs

0.8

50 – 75 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12 – 24hs

8

Cefalexina

P.O 0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs

2ª. Generación: Cefaclor

P.O 0.5 – 1g c/ 6 – 8 hs

3ª. Generación: Ceftriazona

i.m, i.v 1 – 2 g c/ 12 – 24 hs

Cefixima

4ª. Generación: Cefepima

P.O 400 mg/día ,en dosis c/ 12 8 mg/ kg/ día, en dosis -24 hs c/ 12 – 24hs

i.m, i.v 0.5 – 1g c/ 12hs

50 mg/ kg/ día, en dosis c/8hs

T1/2 (Horas)

3–4

2

Primera Geneneracion Cefalotina IV. Eficaz: infecciones estafilococicas graves: endocarditis. 1-2g cada 4h, t1/2=0.6h •

Cefazolina Mas activa en E. coli y especies de klebsiella. IV, IM, t1/2=1.8h

•

Cefalexina un poco menos activa contra estafilococos productores de penilicinasa. . .

Cefalosporinas de segunda GENERACION •

• • •

Cefamandol activos para especies de enterobacter, proteus indol + y klebsiella. Casi todos los cocos gram + son sensibles Efecto adverso: hipoprotrombinemia T1/2=45 min. a 0.8h, al aplicar 1g IM Cefoxitina activos contra bacterias anaeróbicas como B. Fragilis. Abscesos pulmonares (infecciones anaerobias y aerobios) y T1/2=40 min.EPI

•

Cefaclor vía oral, activo en H. influenzae, M. catarrhalis.

•

Cefuroxima eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis y S. neumonía. Inyectable 3g/8h y oral en tabletas de 0.5g/12h. T1/2=1.7h.

•

Cefocenid semejante al cefamandol. 2g IM*día. T1/2=4.4h

•

Cefotetan posee acción satisfactoria contra B. fragilis y es un poco mas activa que la cefoxitina contra aerobios gram( -). 1g IM T1/2=3.3h. Produce hipotrombinemia Ceforamida Menos activa: H. influenzae./ Vía parenteral cada 12h.

•