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La cloroprocaína(nombre comercial Nesacaine , Nesacaine-MPF ) (a menudo en forma de sal de hidrocloruro como los nombres comerciales mencionados anteriormente) es un anestésico localistrado por inyección durante los procedimientos quirúrgicos y el parto . Vasodilatos de cloroprocaína ; esto está en contraste con la cocaína que vasoconstricta. La cloroprocaína es un éster anestésico. [1] Bloque subaracnoideo La cloroprocaína se desarrolló para satisfacer la necesidad de un anestésico espinal de acción corta que sea confiable y tenga un perfil de seguridad favorable para respaldar la creciente necesidad de cirugía ambulatoria. Con licencia en Europa para procedimientos quirúrgicos de hasta 40 minutos, la cloroprocaína es un anestésico local de tipo éster con la acción más corta de todos los anestésicos locales establecidos. Tiene una duración de acción significativamente más corta que la lidocaína y es significativamente menos tóxica. La cloroprocaína tiene un bloqueo motor que dura 40 minutos, un tiempo de inicio rápido de 3-5 minutos (9,6 min ± 7,3 min con una dosis de 40 mg, 7,9 min ± 6,0 min con una dosis de 50 mg) y un tiempo deambulación de 90 minutos sin complicaciones , especialmente carente de sintomatología neurológica transitoria. Estos datos se basan en una revisión retrospectiva de 672 pacientes adecuados para anestesia espinal en procedimientos quirúrgicos de menos de 60 minutos de duración con 30-40 mg de cloroprocaína. Los resultados mostraron buena anestesia quirúrgica, un tiempo de inicio rápido y movilización postoperatoria después de 90 minutos sin complicaciones. [2] El uso de cloroprocaína en el espacio subaracnoideo ha sido cuestionado. [3] A principios de la década de 1980, se informaron varios casos de déficits neurológicos después de inyecciones intratecales involuntarias destinadas a la istración epidural. [4] Estas dosis fueron un orden de magnitud mayor que las utilizadas actualmente para la istración intratecal. [5] [6] [7] También se cree que estos déficits también se relacionaron con el conservante bisulfato de sodio , [8] [9]aunque esto también es controvertido. [10] [11] En los últimos años, se han publicado varios estudios sobre el uso seguro de la cloroprocaína intratecal cuando se usa la dosificación adecuada y con preparaciones libres de conservantes. [12] [13] Actualmente está aprobado para uso intratecal en los Estados Unidos [14]y en Europa. [15] Obstetricia Los anestésicos locales ligados a amida, como la lidocaína y la bupivacaína , pueden quedar "atrapados" en sus formas ionizadas en el lado fetal de la placenta , por lo que aumenta su transferencia neta a través de la placenta. Un agente anestésico local unido a éster, como la 2-cloroprocaína, se metaboliza rápidamente y la transferencia placentaria es limitada. Dado que el metabolismo de la 2-cloroprocaína por plasma fetal es más lento que en el

plasma materno, existe la posibilidad de atrapamiento de iones. El pH fetal es ligeramente más bajo que el materno (7,32 a 7,38), por lo que la mayoría de las drogas sindicalizadas están "atrapadas por iones" en un grado, incluso en un feto sano. La cloroprocaína (pKa 8.7) es el fármaco de elección para la epiduralanalgesia y un feto descompensado, ya que no participa en la captura de iones. La acidosis fetal no influye en la transferencia placentaria de 2-cloroprocaína. [dieciséis] La vida media in vitro de la cloroprocaína es de 21 segundos para la madre y de 43 segundos para la sangre fetal. En pacientes que son homocigóticos atípicos para la colinesterasa plasmática, la cloroprocaína suele existir durante dos minutos en la circulación. [17] [18] No se usa en anestesia regional por vía intravenosa debido al riesgo de tromboflebitis . Síntesis La sal de hidrocloruro del cloruro de 4-amino-2-clorobenzoilo se prepara por reacción del ácido 2-cloro-4-aminobenzoico con cloruro de tionilo. La síntesis de este fármaco se lleva a cabo mediante la reacción directa del producto del último paso con la sal hidrocloruro de 2-dietilaminoetanol . Ver también

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Procaína Tetracaína

Referencias 1. Entrada de banco de drogas para cloroprocaína 2. Ampres (chloroprocaine) Resumen de las características del producto, Palas T, Cloroprocaina en chirurgia ambulatoriale: uno studio osservazionale, Perimed 2009, 3 (2): 31-34 3. Anestesia espinal con cloroprocaína Drasner K.: ¿volverá al futuro? Anes analg 2005; 100: 549-52. 4. Reisner, Laurence S., Bruce N. Hochman y Michael H. Plumer. "Déficit neurológico persistente y aracnoiditis adhesiva después de la inyección intratecal de 2-cloroprocaína". Anesthesia & Analgesia 59.6 (1980): 452-454 5. Förster, JG, y col. "Cloroprocaína vs. articaína como anestésicos espinales para la artroscopia de rodilla de día". Acta Anaesthesiologica Scandinavica 55.3 (2011): 273-281. 6. Förster, JG, y col. "La cloroprocaína 40 mg produce un bloqueo espinal más corto que la articaína 40 mg en pacientes de artroscopia de rodilla de día". Acta Anaesthesiologica Scandinavica (2013). 7. Lacasse, Marie-Andrée, et al. "Comparación de bupivacaína y 2cloroprocaína para la anestesia raquídea para cirugía ambulatoria: un ensayo aleatorizado doble ciego". Canadian Journal of Anaesthesia / Journal canadien d'anesthésie 58.4 (2011): 384-391. 8. Gissen, Aaron J., Sanjay Datta y Donald Lambert. "La controversia de la cloroprocaína: II. ¿La cloroprocaína es neurotóxica?". Regional Anesthesia and Pain Medicine 9.3 (1984): 135-145. 9. Wang, BC, et al. "El etilendiaminotetraacetato subaracnoideo lumbar induce las contracciones tetánicas de los posteriores en la prevención de las ratas mediante el pretratamiento con CaCl2 y la observación de la degeneración de la raíz del nervio espinal". Anesthesia & Analgesia 75.6 (1992): 895-899.

10. Taniguchi, Masahiko, Andrew W. Bollen y Kenneth Drasner. "Bisulfito sódico: chivo expiatorio de la neurotoxicidad por cloroprocaína". Anesthesiology 100.1 (2004): 85-91. 11. Cabré, sc, et al. "Ocurrencia y comparación de la actividad sulfito oxidasa en tejidos de mamíferos". Medicina bioquímica y biología metabólica 43.2 (1990): 159-162. 12. Goldblum, E. y A. Atchabahian. "El uso de 2-chloroprocaine para la anestesia espinal". Acta Anaesthesiologica Scandinavica (2013). 13. Förster, JG, y col. "La cloroprocaína 40 mg produce un bloqueo espinal más corto que la articaína 40 mg en pacientes de artroscopia de rodilla de día". Acta Anaesthesiologica Scandinavica (2013). 14. https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview. process&applno=208791 15. http://www.anesthesiologynews.com/ViewArticle.aspx?d=Clinical+Anesthesi ology&d_id=1&i=June+2013&i_id=962&a_id=23319 16. Philipson EH, Kuhnert BR, Syracuse CD. Acidosis fetal, 2-cloroprocaína y anestesia epidural para cesárea. Am J Obstet Gynecol. 1985 1 de febrero; 151 (3): 322-4. 17. Castaño: Anestesia obstétrica, 3.ª edición, p333. 18. Hughes: Anestesia para Obstetricia, 4ª ed, p75.