Antimicoticos 5n14g

ANTIMICOTICOS PEDRO SAID SANCHEZ LUNA

POZACONAZOL Analogo del itraconazol

Levaduras y hongos filamentosos

Levaduras igual que voriconazol

Mecanismo de accion igual que imidazoles

ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION

40 mg/ml

on. Junto con alimentos

T ½= 25-31 h

Vol. De dist= 331-1341 L

Union a proteinas >98%

Equilibrio 7-10 dias

Renal= No Hepatica= Si

77% heces 66% sin modificacion

Glucoronidacion con UDP hepatica

hemodialisis

Absorcion en medio acido

USOS TERAPEUTICOS

Candidiasis

Aspergilosis

Mucormicosis

Otras infecciones diversas

No hay IV

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Inhibe CYP3A4

EFECTOS SECUNDARIOS Nausea No niños <8 años

Malfor macion es

vomito

DOSIS: Adultos y niños 200mg/3 vcs al dia

Cefalea

Dolor abdomi nal

diarrea

EQUINOCANDINAS

1970

Candida y aspergillus

Caspofungina Anidulafungina Micafungina

1,3-β-D-glucanos

Lipopeptidos ciclicos con nucleo hexapeptidico

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS GENERALES LCR

Efectos secundarios leves

>97% proteinas

VO

Insuf hepatica

Falta de aclaramiento renal

MIC= candida 0.015-0.5 μg/ml C>M>A

Embarazo

CASPOFUNGINA

Cancidas

Lipopeptido semisintetico hidrosoluble

Glarea lozoyensis

METABOLISMO Y EXCRECION Hidrolisis y Nacetilacion

Orina y heces

Insuf hepatica AUC= 55% y 76%

USOS TERAPEUTICOS

Candidiasis

Aspergilosis

EFECTOS SECUNDARIOS Y DOSIS

 Flebitis  Efectos similares a histamina

 IV 1 vez/dia en 1h  70 mg- 50 mg  Insuf hepatica 35 mg

MICAFUNGINA

Equinocandina semisintetica hidrosoluble

Coleophoma empedri

ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION

Farmacocinetica lineal

Heces 71%

Hidroxilacion por CYP3A4

Higado por arilsulfatasa y COMT

Aclaramiento

USOS TERAPEUTICOS Y DOSIS

Candidiasis de invasion profunda

Candidiasis esofagica

VI 100mg/dia en 1h

50mg de profilaxis

150mg candidiasis esofagica

No hay dosis de carga

ANIDULAFUNGINA

Compuesto semisintetico

Aspergillus nidulans

ABSORCION, DISRIBUCION Y EXCRECION

Degradacion quimica

Anillo hexapeptidico

No renal y no hepatico

Proteolisis enlaces peptidicos

3mg de etanol x 50mg de anidulofungina

USOS TERAPEUTICOS Y DOSIS

Candidiosis profunda

Candidiosis esofagica

En solucion dextrosa 5% o salina

No mas de 1.1mg/min

Invasion profunda 200mg-100mg

Esofagica 100mg-50mg

GRISEOFULVINA

Insoluble en agua

MECANISMO DE ACCION:

Destruye ensamble del huso mitotico

Inhibe Fx de microtubulos

Parecido a la colquicina

ABSORCION, DISTRIBUCION Y EXCRECION dosis de 0.5g = [p] = 1μg en 4h

Polvos microscopico y ultramicroscopico

Ultramicrocristalino 50% > microcristalino usual

T ½= 1 dia y 50% se detecta en orina 5 dias despues

6-metilgriseofulvina

Barbituricos

Celulas precursoras de queratina

Estrato corneo 4-8 h despues

USOS TERAPEUTICOS

Piel,pelo y uñas

Microsporum, trichophyton o epidermophyton

Tiña de la cabeza, de piel galabrosa, crural, corporal, de las manos, barba, y pie

DOSIS

2.3mg/kg (500mg) niños

500mg a 1g adultos

1.5-2g al dia

Cada 6h

EFECTOS SECUNDARIOS

Cefalea 15% Vision borrosa

Vertigo

Neuritis periferica

SNC

letargia

Confusion mental

Sincope Fatiga

nausea

Xerostomia

Vomito

DIGESTIVO

flatulencia

Diarrea

pirosis

leucopenia

monocitosis

HEMATOLOGICOS

Basofilia punteada

neutropenia

 Hepatotoxicidad

 Efectos renales  Albuminuria  Cilindruria

 En piel  Urticaria por frio y calor  Fotosensibilidad  Liquen plano  Eritema  Erupciones vesiculares y morbiliformes