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ANTIINFLAMATORIOS AINES Y ESTEROIDES

• ¿Qué es la COX y cuales son las que estan involucradas en la inflamaciòn? • ¿Mecanismo de un AINEs? • ¿Mecanismos de un antiinflamatorio esteroideo? • Efecto adverso de AINES • Efecto adverso de antiinflamatorio esteroideo

MECANISMO DE ACCION FOSFOLIPIDOS

Glucocorticoides

Fosfolipasa A2 ACIDO ARAQUIDONICO Ciclooxigenasa (COX)

AINES

ENDOPEROXIDOS

PROSTAGLANDINAS Vasodilatación TROMBOXANO Incremento de la agregacion plaquetaria vasocontriciòn

PROSTACICLINAS Desagregaciòn plaquetaria vasodilataciòn

Clasificación de los AINE Salicilatos

Derivados indol-acéticos

Derivados arilo-acéticos

Ácido acetilsalicílico Clonixinato de lisina Benorilato Diflunisal Salicilamida Etersalato Salsalato o ácido salicílico

Acemetacina Glucametacina Indometacina Proglumetacina Oxametacina Sulindac Tolmetin Difenpiramida

Aceclofenaco Diclofenaco Etodolaco Fentiazaco Ketorolaco Bufexamaco Lonazolaco Alclofenaco Zomepiraco

Aspirina Sulindac Derivados Arilpropiónicos

Butibufeno Fenoprofeno Fenbufeno Flurbiprofeno Benoxaprofeno Suprofeno Ibuprofeno Ibuproxam

(S)-Ibuprofeno

Etodolaco Fenematos

Ketoprofeno Dexketoprofeno Pirprofeno Indoprofeno Naproxeno Oxaprozina Tiaprofeno Dexibuprofeno Fenoprofeno Flunoxaprofeno Alminoprofeno

Ácido meclofenámico Ácido mefenámico Ácido flufenámico Ácido tolfenámico Ácido niflúmico Etofenamato (tópico)

Naproxeno

Ácido mefenámico

Ácidos enólicos

Oxicanes: Droxicam Meloxicam Piroxicam Tenoxicam Oxaprocina

Pirazolonas: Fenilbutazona Mofebutazona Oxifenbutazona Clofezona Kebuzona Metamizol (Dipirona) Feprazona Nifenazona Suxibuzona Aminofenazona

Piroxicam

Fenilbutazona Otros

•Varios Nabumetona •Glucosamina •Diacereína •Nimesulida •Proquazona •Azapropazona •Benzidamina (tópico) •Orgoteína •Feprazona •Morniflumato •Tenidap •Glucosaminoglicano, polisulfato Nimesulida

•Coxibes: Celecoxib •Rofecoxib •Parecoxib •Valdecoxib •Etoricoxib Para-aminofenol: •Paracetamol (Acetaminofen)

Valdecoxib

Características farmacológicas de los AINE† Grupo

Salicilatos

Paraaminofen Derivados oles pirazólicos

Derivados del Oxicanes ác. propiónico

Derivados del ác. acético

Inhibidores de Fenamatos la COX-2

Vía

Oral

Parenteral

Parenteral

Digestiva

Digestiva

Parenteral

Oral

Digestiva

Alimentos y absorción

Disminuyen

Disminuyen

No influyen

No influyen

No influyen

--

--

--

Biodisponibilid 100% ad

75%-90%

--

--

--

--

--

--

Unión a proteínas plasmáticas

Variable

98%

99%

99%

90%

--

--

--

--

--

--

--

--

--

Hepático Hidroxilación Desmetilación Glucuronidazió n

Hepático Hidroxilación Glucuronidazió n

Hepático Odesmetilazión Reductasas Ncitosólicas desacetilación CYP2C9 Glucuronidazió n

3hidroximetilaci ón 3carboxilación

99%

Atraviesa barrera SI hematoencefál ica

Metabolismo

Hepático saturable Hidrólisis.

Hepático Glucuronidazió n Sulfurización

Excreción

Orina

90% orina inalterado

--

--

-

--

--

--

Semivida

20 m.

2-2.5 h

1-1.5 h

2-4 h

--

1-6 h

17 h

2-4 h

†Los

parámetros que caracterizan la farmacocinética de una sustancia son muy variables, aún entre los de una misma familia. Por ello, a la hora de realizar esta tabla de síntesis se ha incluido fundamentalmente el fármaco más representativo de cada grupo.

Antiinflamatorios de uso más frecuente Nombre ASA Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Diclofenaco Aclofenaco Etodolaco Indometacina Sulindaco Piroxican Tenoxican Meloxican Nebumetona Tolmetina Fenilbutazona Droxican Oxaceprol

Presentación oral

Dosis total/día

100 y 500 mg 2-3 g 200, 400, 600, 800 mg 2-4 g 200, 250, 500, 750 mg 1g 100 y 200 mg 200 mg 50, 100, 300 mg 200-300 mg 50, 75, 100 mg 200 mg 100 mg 200 mg 300 mg 600 mg 25, 50, 75 mg 200 mg 200 mg 400 mg 10, 20, 40 mg 40 mg 20 mg 20 mg 7,5, 15 mg 15 mg 500 mg 1g 400 mg 1 200 mg 200 mg 400 mg 20 mg 20 mg 200 mg 20 mg

Antiinflamatorios inhibidores de la COX2 Nombre

Presentación oral

Celecoxib Rofecoxib

100-200 mg 15 mg

Dosis total/día 200 mg 15 mg

Contraindicaciones Ancianos Alergia Embarazo y lactancia Defectos de la coagulación. Alteraciones de la función renal Alteraciones de la función cardíaca Antecedentes de patología gástrica Uso simultáneo de corticoides

Fármacos que interaccionan con los AINE† Fármaco AINE implicados Metrotexato Todos Digoxina Todos Aminoglicósidos Todos

Resultado de la interacción Disminuye la excreción Aumento de la concentración plasmática Aumento de la concentración plasmática Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los Probenecid Todos AINE Quinolonas Todos Aumenta el riesgo de convulsiones Ciclosporina, Tacrolimus Todos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo - Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad - Disminuye el Diuréticos Todos efecto diurético IECA Todos Riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemia Clopidogrel Todos El riesgo de hemorragia aumenta Pentoxifilina Todos Aumento del riesgo de hemorragia Litio Todos menos el AAS Disminuye la excreción de litio Anticoagulantes Fenilbutazona Aumenta el efecto anticoagulante Antidiabéticos orales Fenilbutazona Disminuye el metabolismo de las sulfonilureas Fenitoína Fenilbutazona Aumento de la concentración plasmática Colestiramina Meloxicam La excreción del meloxicam aumenta